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ベース
タケキャブ錠１０ｍｇ
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エソメプラゾールカプセル２０ｍｇ「ニプロ」
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医薬品名
差異あり
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タケキャブ錠１０ｍｇ
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エソメプラゾールカプセル２０ｍｇ「ニプロ」
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一般名（正式）
差異あり
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タケキャブ錠１０ｍｇ
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エソメプラゾールカプセル２０ｍｇ「ニプロ」
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一般名
差異あり
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タケキャブ錠１０ｍｇ
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エソメプラゾールカプセル２０ｍｇ「ニプロ」
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製造販売業者
差異あり
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武田薬品
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ニプロ
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剤形
差異あり
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錠
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カプセル
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規格・含量
差異あり
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１０ｍｇ１錠
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２０ｍｇ１カプセル
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YJコード
差異あり
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2329030F1020
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2329029M2104
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薬価基準コード
差異あり
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2329030F1020
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2329029M2104
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HOTコード
差異あり
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1240443010101
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1293012010101
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区分
差異あり
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先発医薬品
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後発医薬品
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薬価
差異あり
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91.60円
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33.70円
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包装サイズ
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JANコード
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調剤単位コード
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販売単位コード
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添付文書番号
差異あり
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2329030F1020_1_15
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2329029M1108_1_04
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一般名（添付文書）
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薬効分類
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改訂日
差異あり
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2025-11-26
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2026-01-13
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版数
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Cmax（最高血中濃度）
差異あり
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[単回投与] (10mg) 245.2（186.5-328.1） ng/mL
[単回投与] (20mg) 490.5（369.6-645.9） ng/mL [反復投与] (10mg) 376.5（283.2-497.4） ng/mL [反復投与] (20mg) 884.2（670.1-1167.5） ng/mL [幼児及び小児] (1歳以上10kg以上20kg未満) 854（141.7%） ng/mL [幼児及び小児] (1～11歳20kg以上) 537（110.4%） ng/mL [幼児及び小児] (12～14歳20kg以上) 311（91.7%） ng/mL |
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Tmax（最高血中濃度到達時間）
差異あり
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[反復投与] (Cmax（ng/mL）) Cmax（ng/mL） h
[反復投与] (T1/2（h）) T1/2（h） h [反復投与] (AUC（0-tau）（ng・h/mL）) AUC（0-tau）（ng・h/mL） h [食事の影響] (Cmax（ng/mL）) Cmax（ng/mL） h [食事の影響] (T1/2（h）) T1/2（h） h [食事の影響] (AUC0-48（ng・h/mL）) AUC0-48（ng・h/mL） h |
[単回投与] (10mg) 2.50（1.00-5.00） hr
[単回投与] (20mg) 2.75（0.75-6.00） hr [反復投与] (10mg) 1.75（1.00-5.00） hr [反復投与] (20mg) 2.25（1.00-4.00） hr [幼児及び小児] (1歳以上10kg以上20kg未満) 1.58（1.03-5.92） hr [幼児及び小児] (1～11歳20kg以上) 1.52（0.92-6.00） hr [幼児及び小児] (12～14歳20kg以上) 1.57（0.93-2.95） hr |
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AUC（血中濃度-時間曲線下面積）
差異あり
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[単回投与] (10mg) 552.6a)（369.6-822.1） ng・hr/mL
[単回投与] (20mg) 1115.6（801.3-1557.8） ng・hr/mL [反復投与] (10mg) 822.1a)（556.1-1219.3） ng・hr/mL [反復投与] (20mg) 2068.9（1485.2-2880.6） ng・hr/mL [幼児及び小児] (1歳以上10kg以上20kg未満) 2261（42.6%）d) ng・hr/mL [幼児及び小児] (1～11歳20kg以上) 995（78.3%）e) ng・hr/mL [幼児及び小児] (12～14歳20kg以上) 619（105.5%） ng・hr/mL |
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T1/2（半減期）
差異あり
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[単回投与] (10mg) 1.05a)（0.85-1.31） hr
[単回投与] (20mg) 1.08（0.91-1.26） hr [反復投与] (10mg) 1.16a)（0.94-1.43） hr [反復投与] (20mg) 1.25（1.06-1.46） hr [幼児及び小児] (1歳以上10kg以上20kg未満) 0.80±0.18d) hr [幼児及び小児] (1～11歳20kg以上) 0.97±0.55e) hr [幼児及び小児] (12～14歳20kg以上) 1.37±0.88 hr |
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CL（クリアランス）
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Vd（分布容積）
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警告
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記載なし | 記載なし |
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禁忌（テキスト）
差異あり
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本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者アタザナビル硫酸塩、リルピビリン塩酸塩を投与中の患者
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本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者アタザナビル硫酸塩、リルピビリン塩酸塩を投与中の患者
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禁忌項目（詳細）
差異あり
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1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
アタザナビル硫酸塩、リルピビリン塩酸塩を投与中の患者
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1.
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
2.
アタザナビル硫酸塩、リルピビリン塩酸塩を投与中の患者
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組成・性状
差異あり
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1錠中ボノプラザンフマル酸塩13.36mgボノプラザンとして10mgD-マンニトール、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄1錠中ボノプラザンフマル酸塩26.72mgボノプラザンとして20mgD-マンニトール、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、三二酸化鉄
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1カプセル中エソメプラゾールマグネシウム水和物11.1mgエソメプラゾールとして10mgモノステアリン酸グリセリン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、メタクリル酸コポリマーLD、ポリソルベート80、白糖・デンプン球状顆粒、タルク、クエン酸トリエチルカプセル本体：ヒプロメロース、カラギーナン、塩化カリウム、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、黒酸化鉄1カプセル中エソメプラゾールマグネシウム水和物22.3mgエソメプラゾールとして20mgモノステアリン酸グリセリン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、メタクリル酸コポリマーLD、ポリソルベート80、白糖・デンプン球状顆粒、タルク、クエン酸トリエチルカプセル本体：ヒプロメロース、カラギーナン、塩化カリウム、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、青色1号、赤色102号
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効能又は効果
差異あり
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胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎
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〈〉胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎〈〉胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎
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効能又は効果に関連する注意
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〈低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉血栓・塞栓の形成抑制のために低用量のアスピリンを継続投与している患者を投与対象とし、投与開始に際しては、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往を確認すること。〈非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉関節リウマチ、変形性関節症等における疼痛管理等のために非ステロイド性抗炎症薬を長期継続投与している患者を投与対象とし、投与開始に際しては、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往を確認すること。〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉進行期胃MALTリンパ腫に対するヘリコバクター・ピロリ除菌治療の有効性は確立していない。免疫性血小板減少症に対しては、ガイドライン等を参照し、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療が適切と判断される症例にのみ除菌治療を行うこと。早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃以外には、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療による胃癌の発症抑制に対する有効性は確立していない。ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎に用いる際には、ヘリコバクター・ピロリが陽性であること及び内視鏡検査によりヘリコバクター・ピロリ感染胃炎であることを確認すること。
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〈非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉関節リウマチ、変形性関節症等における疼痛管理等のために非ステロイド性抗炎症薬を長期継続投与している患者を投与対象とし、投与開始に際しては、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往を確認すること。〈低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉血栓・塞栓の形成抑制のために低用量のアスピリンを継続投与している患者を投与対象とし、投与開始に際しては、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往を確認すること。〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉進行期胃MALTリンパ腫に対するヘリコバクター・ピロリ除菌治療の有効性は確立していない。免疫性血小板減少症に対しては、ガイドライン等を参照し、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療が適切と判断される症例にのみ除菌治療を行うこと。早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃以外には、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療による胃癌の発症抑制に対する有効性は確立していない。ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎に用いる際には、ヘリコバクター・ピロリが陽性であること及び内視鏡検査によりヘリコバクター・ピロリ感染胃炎であることを確認すること。
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用法及び用量
差異あり
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〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍〉通常、成人にはボノプラザンとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。〈逆流性食道炎〉通常、成人にはボノプラザンとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常4週間までの投与とし、効果不十分の場合は8週間まで投与することができる。さらに、再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、1回10mgを1日1回経口投与するが、効果不十分の場合は、1回20mgを1日1回経口投与することができる。〈低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉通常、成人にはボノプラザンとして1回10mgを1日1回経口投与する。〈非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉通常、成人にはボノプラザンとして1回10mgを1日1回経口投与する。〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉通常、成人にはボノプラザンとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びクラリスロマイシンとして1回200mg（力価）の3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、1回400mg（力価）1日2回を上限とする。プロトンポンプインヒビター、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合は、これに代わる治療として、通常、成人にはボノプラザンとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びメトロニダゾールとして1回250mgの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。
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〈〉胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群成人通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。小児通常、1歳以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、体重20kg未満では1回10mgを、体重20kg以上では症状に応じて1回10～20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。逆流性食道炎成人通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、8週間までの投与とする。さらに再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、1回10～20mgを1日1回経口投与する。小児通常、1歳以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、体重20kg未満では1回10mgを、体重20kg以上では症状に応じて1回10～20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、8週間までの投与とする。非びらん性胃食道逆流症成人通常、成人にはエソメプラゾールとして1回10mgを1日1回経口投与する。なお、通常、4週間までの投与とする。小児通常、1歳以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、1回10mgを1日1回経口投与する。なお、通常、4週間までの投与とする。非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びクラリスロマイシンとして1回200mg（力価）の3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、1回400mg（力価）1日2回を上限とする。プロトンポンプインヒビター、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合は、これに代わる治療として、 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びメトロニダゾールとして1回250mgの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。〈〉胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群成人通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。小児通常、体重20kg以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、症状に応じて1回10～20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。逆流性食道炎成人通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、8週間までの投与とする。さらに再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、1回10～20mgを1日1回経口投与する。小児通常、体重20kg以上の幼児及び小児にはエソメプラゾールとして、症状に応じて1回10～20mgを1日1回経口投与する。なお、通常、8週間までの投与とする。非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mgを1日1回経口投与する。ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びクラリスロマイシンとして1回200mg（力価）の3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、1回400mg（力価）1日2回を上限とする。プロトンポンプインヒビター、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合は、これに代わる治療として、 通常、成人にはエソメプラゾールとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びメトロニダゾールとして1回250mgの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。
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用法及び用量に関連する注意
差異あり
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記載なし |
〈逆流性食道炎〉1日10mgの維持療法で再発が認められた場合は1日20mgで再治療を行うこと。ただし、1日20mgの維持療法で再発が認められた場合、あるいは予期せぬ体重減少、吐血、嚥下障害等の症状が認められた場合は、改めて内視鏡検査等を行い、その結果に基づいて他の適切な治療法に切り替えることを考慮すること。〈非びらん性胃食道逆流症〉投与開始2週後を目安として効果を確認し、症状の改善傾向が認められない場合には、酸逆流以外の原因が考えられるため他の適切な治療への変更を考慮すること。
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重要な基本的注意
差異あり
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〈効能共通〉本剤の長期投与にあたっては、定期的に内視鏡検査を実施するなど観察を十分行うこと。〈逆流性食道炎〉維持療法においては、再発・再燃を繰り返す患者に対し投与することとし、本来維持療法の必要のない患者に投与することのないよう留意すること。寛解状態が長期にわたり継続する症例で、再発するおそれがないと判断される場合は1回20mgから1回10mgへの減量又は休薬を考慮すること。
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〈効能共通〉血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。〈逆流性食道炎〉逆流性食道炎の維持療法については、再発・再燃を繰り返す患者に対し投与することとし、本来維持療法の必要のない患者に投与することのないよう留意すること。また、維持療法中は定期的に内視鏡検査を実施するなど観察を十分に行うことが望ましい。なお、次の事項に十分注意すること。再発の既往歴、症状の程度等を考慮して維持療法の用量を選択すること。寛解状態が良好に保たれていると判断された場合は休薬又は減量を考慮すること。定期的に血液像、肝機能、腎機能等の検査を行うことが望ましい。〈非びらん性胃食道逆流症〉投与に際しては問診により胸やけ、胃液逆流感等の酸逆流症状が繰り返し見られること（1週間あたり2日以上）を確認の上投与すること。なお、本剤の投与が胃癌、食道癌等の悪性腫瘍及び他の消化器疾患による症状を隠蔽することがあるので、内視鏡検査等によりこれらの疾患でないことを確認すること。
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特定の背景を有する患者に関する注意
差異あり
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本剤の排泄が遅延することにより血中濃度が上昇することがある。本剤の代謝、排泄が遅延することにより血中濃度が上昇することがある。妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験（ラット）において、最大臨床用量（40mg/日）におけるボノプラザンの曝露量（AUC）の約28倍を超える曝露量で、胎児体重及び胎盤重量の低値、外表異常（肛門狭窄及び尾の異常）、並びに内臓異常（膜性部心室中隔欠損及び鎖骨下動脈起始異常）が認められている。治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。健康授乳婦にボノプラザン20mgを1日1回又は1日2回4日間経口投与したとき、それぞれ投与量の0.012％又は0.023％が母乳中に移行した。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。一般に高齢者では肝機能、腎機能等の生理機能が低下している。
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薬物過敏症の既往歴のある患者肝代謝型であり、血中濃度が高くなるおそれがある。妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤のラセミ体であるオメプラゾールでの動物実験（ラット経口5mg/kg）で、母乳中へ移行することが報告されている。国内において、低出生体重児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施していない。低用量から投与を開始すること。一般に肝機能、その他生理機能が低下していることが多い。
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相互作用（テキスト）
差異あり
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本剤は主として肝薬物代謝酵素CYP3A4で代謝され、一部CYP2B6、CYP2C19及びCYP2D6で代謝される。また、本剤は弱いCYP3A4阻害作用を有する。本剤の胃酸分泌抑制作用により、併用薬剤の吸収を促進又は抑制する可能性がある。アタザナビル硫酸塩（レイアタッツ）アタザナビル硫酸塩の作用を減弱するおそれがある。本剤の胃酸分泌抑制作用によりアタザナビル硫酸塩の溶解性が低下し、アタザナビルの血中濃度が低下する可能性がある。リルピビリン塩酸塩（エジュラント）リルピビリン塩酸塩の作用を減弱するおそれがある。本剤の胃酸分泌抑制作用によりリルピビリン塩酸塩の吸収が低下し、リルピビリンの血中濃度が低下する可能性がある。CYP3A4阻害剤クラリスロマイシン 等,本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。クラリスロマイシンとの併用により本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。ジゴキシンメチルジゴキシン左記薬剤の作用を増強する可能性がある。本剤の胃酸分泌抑制作用によりジゴキシンの加水分解が抑制され、ジゴキシンの血中濃度が上昇する可能性がある。イトラコナゾールチロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブニロチニブエルロチニブネルフィナビルメシル酸塩左記薬剤の作用を減弱する可能性がある。本剤の胃酸分泌抑制作用により左記薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。CYP3A4で代謝される薬剤ミダゾラム等［16.7.4参照］左記薬剤の作用を増強する可能性がある。本剤のCYP3A4に対する弱い阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害される。強い又は中程度のCYP3A4誘導剤リファンピシンエファビレンツ等本剤の血中濃度が低下する可能性がある。左記薬剤のCYP3A4に対する誘導作用により、本剤の代謝が促進される可能性がある。
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主として肝代謝酵素CYP2C19及び一部CYP3A4で代謝される。また、胃酸分泌抑制作用により、併用薬剤の吸収を上昇又は低下させることがある。アタザナビル硫酸塩（レイアタッツ）アタザナビル硫酸塩の作用を減弱するおそれがある。本剤の胃酸分泌抑制作用によりアタザナビル硫酸塩の溶解性が低下し、アタザナビルの血中濃度が低下することがある。リルピビリン塩酸塩（エジュラント）リルピビリン塩酸塩の作用を減弱するおそれがある。本剤の胃酸分泌抑制作用によりリルピビリン塩酸塩の吸収が低下し、リルピビリンの血中濃度が低下することがある。ジアゼパムフェニトインシロスタゾールこれらの薬剤の作用を増強することがある。本剤は主に肝臓のチトクロームP450系薬物代謝酵素CYP2C19で代謝されるため、本剤と同じ代謝酵素で代謝される薬物の代謝、排泄を遅延させるおそれがある。ワルファリン抗凝血作用を増強し、出血に至るおそれがある。プロトロンビン時間国際標準比（INR）値等の血液凝固能の変動に十分注意しながら投与すること。本剤は主に肝臓のチトクロームP450系薬物代謝酵素CYP2C19で代謝されるため、本剤と同じ代謝酵素で代謝される薬物の代謝、排泄を遅延させるおそれがある。タクロリムス水和物タクロリムスの作用を増強することがある。相互作用の機序は不明である。これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。メトトレキサート高用量のメトトレキサートを投与する場合は、一時的に本剤の投与を中止することを考慮すること。相互作用の機序は不明である。これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。ジゴキシンメチルジゴキシンこれらの薬剤の作用を増強することがある。本剤の胃酸分泌抑制作用によりジゴキシンの加水分解が抑制され、ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある。イトラコナゾールこれらの薬剤の作用を減弱することがある。本剤の胃酸分泌抑制作用によりこれらの薬剤の溶解性が低下し、これらの薬剤の血中濃度が低下することがある。チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブニロチニブエルロチニブこれらの薬剤の作用を減弱することがある。本剤の胃酸分泌抑制作用によりこれらの薬剤の溶解性が低下し、これらの薬剤の血中濃度が低下することがある。ボリコナゾール本剤の作用を増強することがある。本剤のC及びAUCが増加するおそれがある。ボリコナゾールは本剤の代謝酵素（CYP2C19及びCYP3A4）を阻害することが考えられる。ネルフィナビルメシル酸塩ネルフィナビルの作用を減弱することがある。相互作用の機序は不明である。ネルフィナビルの血中濃度が低下することがある。セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品本剤の作用を減弱することがある。セイヨウオトギリソウが本剤の代謝酵素（CYP2C19及びCYP3A4）を誘導し、本剤の代謝が促進され血中濃度が低下することが考えられる。
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相互作用（詳細）
差異あり
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注意
CYP3A4阻害剤
（クラリスロマイシン 等）
症状: 本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
機序: クラリスロマイシンとの併用により本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
注意
ジゴキシンメチルジゴキシン
症状: 左記薬剤の作用を増強する可能性がある。
機序: 本剤の胃酸分泌抑制作用によりジゴキシンの加水分解が抑制され、ジゴキシンの血中濃度が上昇する可能性がある。
注意
イトラコナゾールチロシンキナーゼ阻害剤
（ゲフィチニブニロチニブエルロチニブ）
症状: 左記薬剤の作用を減弱する可能性がある。
機序: 本剤の胃酸分泌抑制作用により左記薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。
注意
CYP3A4で代謝される薬剤
（ミダゾラム等）
症状: 左記薬剤の作用を増強する可能性がある。
機序: 本剤のCYP3A4に対する弱い阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害される。
注意
強い又は中程度のCYP3A4誘導剤
（リファンピシン、エファビレンツ等）
症状: 本剤の血中濃度が低下する可能性がある。
機序: 左記薬剤のCYP3A4に対する誘導作用により、本剤の代謝が促進される可能性がある。
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注意
ジアゼパムフェニトインシロスタゾール
（ジアゼパムフェニトインシロスタゾール）
症状: これらの薬剤の作用を増強することがある。
機序: 本剤は主に肝臓のチトクロームP450系薬物代謝酵素CYP2C19で代謝されるため、本剤と同じ代謝酵素で代謝される薬物の代謝、排泄を遅延させるおそれがある。
注意
ワルファリン
（ワルファリン）
症状: 抗凝血作用を増強し、出血に至るおそれがある。プロトロンビン時間国際標準比（INR）値等の血液凝固能の変動に十分注意しながら投与すること。
機序: 本剤は主に肝臓のチトクロームP450系薬物代謝酵素CYP2C19で代謝されるため、本剤と同じ代謝酵素で代謝される薬物の代謝、排泄を遅延させるおそれがある。
注意
タクロリムス水和物
（タクロリムス水和物）
症状: タクロリムスの作用を増強することがある。
機序: 相互作用の機序は不明である。これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
注意
メトトレキサート
（メトトレキサート）
症状: 高用量のメトトレキサートを投与する場合は、一時的に本剤の投与を中止することを考慮すること。
機序: 相互作用の機序は不明である。これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
注意
ジゴキシンメチルジゴキシン
（ジゴキシンメチルジゴキシン）
症状: これらの薬剤の作用を増強することがある。
機序: 本剤の胃酸分泌抑制作用によりジゴキシンの加水分解が抑制され、ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある。
注意
イトラコナゾール
（イトラコナゾール）
症状: これらの薬剤の作用を減弱することがある。
機序: 本剤の胃酸分泌抑制作用によりこれらの薬剤の溶解性が低下し、これらの薬剤の血中濃度が低下することがある。
注意
チロシンキナーゼ阻害剤
（ゲフィチニブニロチニブエルロチニブ、チロシンキナーゼ阻害剤）
症状: これらの薬剤の作用を減弱することがある。
機序: 本剤の胃酸分泌抑制作用によりこれらの薬剤の溶解性が低下し、これらの薬剤の血中濃度が低下することがある。
注意
ボリコナゾール
（ボリコナゾール）
症状: 本剤の作用を増強することがある。
機序: 本剤のC及びAUCが増加するおそれがある。ボリコナゾールは本剤の代謝酵素（CYP2C19及びCYP3A4）を阻害することが考えられる。
注意
ネルフィナビルメシル酸塩
（ネルフィナビルメシル酸塩）
症状: ネルフィナビルの作用を減弱することがある。
機序: 相互作用の機序は不明である。ネルフィナビルの血中濃度が低下することがある。
注意
セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品
（セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品）
症状: 本剤の作用を減弱することがある。
機序: セイヨウオトギリソウが本剤の代謝酵素（CYP2C19及びCYP3A4）を誘導し、本剤の代謝が促進され血中濃度が低下することが考えられる。
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副作用（テキスト）
差異あり
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次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。〈効能共通〉ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）肝機能障害（頻度不明）中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）ヘリコバクター・ピロリの除菌に用いるアモキシシリン水和物、クラリスロマイシンでは、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉消化器過敏症肝 臓その他0.1～5%未満便秘、下痢、腹部膨満感、悪心発疹AST、ALT、AL-P、LDH、γ-GTPの上昇浮腫、好酸球増多〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉消化器過敏症肝 臓5%以上0.1～5%未満下痢（10.6%）味覚異常、口内炎、腹部不快感、腹部膨満感発疹AST、ALTの上昇表中の頻度表示は胃潰瘍又は十二指腸潰瘍におけるボノプラザンフマル酸塩、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与の試験成績に基づく。
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次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）ショック、アナフィラキシー（血管浮腫、気管支痙攣等）があらわれることがある。汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）、血小板減少（1%未満）劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全（いずれも頻度不明）中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）間質性肺炎（頻度不明）咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）腎機能検査値（BUN、クレアチニン等）に注意すること。横紋筋融解症（頻度不明）筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれることがある。低ナトリウム血症（頻度不明）錯乱状態（頻度不明）錯乱、激越、攻撃性、幻覚等があらわれることがある。視力障害（頻度不明）〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉過敏症消化器肝臓血液精神神経系その他1～5%未満1%未満頻度不明発疹、皮膚炎、そう痒症、蕁麻疹光線過敏、多形紅斑腹痛、下痢、嘔吐、便秘、口内炎、カンジダ症、口渇鼓腸、悪心、顕微鏡的大腸炎（collagenous colitis、lymphocytic colitis）肝酵素上昇白血球数減少頭痛、錯感覚、傾眠、浮動性めまい不眠症、うつ病CK上昇、回転性めまい、女性化乳房、味覚障害脱毛症、関節痛、筋痛、霧視、倦怠感、多汗症、筋力低下、低マグネシウム血症（低カルシウム血症、低カリウム血症を伴うことがある）、末梢性浮腫頻度は成人を対象としたカプセル剤の臨床試験（初回承認時及びアジア共同第III相比較試験）に基づき算出している。〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉副作用の頻度については、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍における、本剤のラセミ体のオメプラゾール、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与の成績に基づく。過敏症消化器肝臓血液精神神経系その他5%以上1～5%未満1%未満発疹下痢・軟便（33.4%）、味覚異常（10.5%）口内炎、腹痛、食道炎、悪心、腹部膨満感、便秘舌炎、口渇、十二指腸炎AST上昇肝機能異常、ALT上昇、Al-P上昇、ビリルビン上昇、LDH上昇好酸球数増多、血小板数減少、貧血、白血球数増多、白血球分画異常頭痛、しびれ感、めまい、睡眠障害尿糖陽性尿蛋白陽性、尿酸上昇、総コレステロール上昇、QT延長、発熱、倦怠感、カンジダ症、動悸、霧視頻度不明を含む。
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重大な副作用（詳細）
差異あり
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記載なし |
1.
ショック、アナフィラキシー
[いずれも頻度不明]
ショック、アナフィラキシー（血管浮腫、気管支痙攣等）があらわれることがある。
2.
汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）、血小板減少
[1%未満]
3.
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全
[いずれも頻度不明]
4.
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
[いずれも頻度不明]
5.
間質性肺炎
[頻度不明]
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
6.
間質性腎炎、急性腎障害
[いずれも頻度不明]
腎機能検査値（BUN、クレアチニン等）に注意すること。
7.
横紋筋融解症
[頻度不明]
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれることがある。
8.
低ナトリウム血症
[頻度不明]
9.
錯乱状態
[頻度不明]
錯乱、激越、攻撃性、幻覚等があらわれることがある。
10.
視力障害
[頻度不明]
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その他の副作用（詳細）
差異あり
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消化器
[0.1～5%未満]
便秘、下痢、腹部膨満感、悪心
過敏症
[0.1～5%未満]
発疹
肝 臓
[0.1～5%未満]
AST、ALT、AL-P、LDH、γ-GTPの上昇
その他
[0.1～5%未満]
浮腫、好酸球増多
消化器
[5%以上]
下痢（10.6%）
消化器
[0.1～5%未満]
味覚異常、口内炎、腹部不快感、腹部膨満感
過敏症
[0.1～5%未満]
発疹
肝 臓
[0.1～5%未満]
AST、ALTの上昇
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過敏症
[1%未満]
発疹、皮膚炎、そう痒症、蕁麻疹
過敏症
[頻度不明]
光線過敏、多形紅斑
消化器
[1%未満]
腹痛、下痢、嘔吐、便秘、口内炎、カンジダ症、口渇
消化器
[頻度不明]
鼓腸、悪心、顕微鏡的大腸炎（collagenous colitis、lymphocytic colitis）
肝臓
[1～5%未満]
肝酵素上昇
血液
[1%未満]
白血球数減少
精神神経系
[1%未満]
頭痛、錯感覚、傾眠、浮動性めまい
精神神経系
[頻度不明]
不眠症、うつ病
その他
[1%未満]
CK上昇、回転性めまい、女性化乳房、味覚障害
その他
[頻度不明]
脱毛症、関節痛、筋痛、霧視、倦怠感、多汗症、筋力低下、低マグネシウム血症（低カルシウム血症、低カリウム血症を伴うことがある）、末梢性浮腫
過敏症
[1～5%未満]
発疹
消化器
[5%以上]
下痢・軟便（33.4%）、味覚異常（10.5%）
消化器
[1～5%未満]
口内炎、腹痛、食道炎、悪心、腹部膨満感、便秘
消化器
[1%未満]
舌炎、口渇、十二指腸炎
肝臓
[1～5%未満]
AST上昇
肝臓
[1%未満]
肝機能異常、ALT上昇、Al-P上昇、ビリルビン上昇、LDH上昇
血液
[1%未満]
好酸球数増多、血小板数減少、貧血、白血球数増多、白血球分画異常
精神神経系
[1%未満]
頭痛、しびれ感、めまい、睡眠障害
その他
[1～5%未満]
尿糖陽性
その他
[1%未満]
尿蛋白陽性、尿酸上昇、総コレステロール上昇、QT延長、発熱、倦怠感、カンジダ症、動悸、霧視
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過量投与
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記載なし | 記載なし |
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適用上の注意
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薬剤交付時の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
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薬剤交付時の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
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薬物動態（テキスト）
差異あり
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反復投与健康成人男性を対象に10mg又は20mgを1日1回7日間反復経口投与した時、投与7日目のボノプラザンのAUC及びCは投与量の増加に伴い増加し、これらの増加の程度は投与量比をわずかに上回る。また、ボノプラザンの血中濃度のトラフ値は、投与3日目から7日目まで一定であり、投与3日目までに定常状態に達していると考えられる。さらに、ボノプラザンのAUC及びTに関する蓄積性評価の結果から、反復投与時のボノプラザンの薬物動態に時間依存性はないと考えられる。投与7日目のボノプラザンの薬物動態学的パラメータは下表のとおりである。10mg又は20mg反復投与時の薬物動態学的パラメータ（健康成人男性）投与量10mg20mgT（h）1.5（0.75, 3.0）1.5（0.75, 3.0）C（ng/mL）12.0±1.823.3±6.6T（h）7.0±1.66.1±1.2AUC（ng・h/mL）79.5±16.1151.6±40.39例の平均値±標準偏差（ただし、Tは中央値（最小値, 最大値））食事の影響健康成人男性を対象に20mgを絶食下及び食後に単回経口投与した時のボノプラザンの薬物動態学的パラメータ及び血中濃度推移は以下のとおりであり、薬物動態に及ぼす食事の影響はほとんどみられなかった。20mg絶食下及び食後単回投与時の薬物動態学的パラメータ（健康成人男性）投与条件絶食下食後T（h）1.5（1.0, 3.0）3.0（1.0, 4.0）C（ng/mL）24.3±6.626.8±9.6T（h）7.7±1.07.7±1.2AUC（ng・h/mL）222.1±69.7238.3±71.112例の平均値±標準偏差（ただし、Tは中央値（最小値, 最大値））20mg絶食下及び食後単回投与時のボノプラザンの血中濃度推移蛋白結合率[C]ボノプラザンを0.1〜10μg/mLの範囲でヒト血漿に添加した時の蛋白結合率は、85.2〜88.0%である（）。ボノプラザンは主としてCYP3A4で代謝され、一部CYP2B6、CYP2C19及びCYP2D6で代謝される。また、硫酸転移酵素SULT2A1でも代謝される（）。ボノプラザンは、CYP2B6、CYP2C19及びCYP3A4/5に対して時間依存的な阻害作用を示す（）。また、ボノプラザンは、濃度依存的なCYP1A2誘導作用をわずかに示すが、CYP2B6及びCYP3A4/5誘導作用はほとんど示さない（）。外国人健康成人男性を対象に放射性標識体（ボノプラザンとして15mg）を経口投与したとき、投与168時間後までに、投与された放射能の98.5%が尿及び糞便中に排泄される。このうち、67.4%が尿中へ、31.1%が糞便中へ排泄される。腎機能障害患者腎機能正常者（eGFR：90mL/min/1.73m以上）、軽度（eGFR：60～89mL/min/1.73m）、中等度（eGFR：30～59mL/min/1.73m）及び高度腎機能障害（eGFR：15～29mL/min/1.73m）のある患者、並びに末期腎不全（ESRD）（eGFR：15mL/min/1.73m未満）患者を対象にボノプラザンとして20mgを投与した時の薬物動態に及ぼす腎機能障害の影響を検討した外国で実施した臨床試験において、ボノプラザンのAUC及びCは、軽度、中等度及び高度腎機能障害のある患者では腎機能正常者と比較してそれぞれ1.3〜2.4倍及び1.2〜1.8倍高く、腎機能の低下に伴い増加し、また、ESRD患者におけるAUC及びCは、腎機能正常者と比較してそれぞれ1.3倍及び1.2倍高い。肝機能障害患者肝機能正常者、並びに軽度（Child-Pugh分類スコアA）、中等度（Child-Pugh分類スコアB）及び高度肝機能障害（Child-Pugh分類スコアC）のある患者を対象にボノプラザンとして20mgを投与した時の薬物動態に及ぼす肝機能障害の影響を検討した外国で実施した臨床試験において、ボノプラザンのAUC及びCは、軽度、中等度及び高度肝機能障害のある患者では肝機能正常者と比較してそれぞれ1.2〜2.6倍及び1.2〜1.8倍高い。ボノプラザン、クラリスロマイシン併用時の薬物動態外国健康成人男性を対象に1日目及び8日目にボノプラザンとして40mgを朝食30分後に単回投与し、3〜9日目にクラリスロマイシンとして500mg（力価）を1日2回、朝夕食30分前に反復投与した試験の結果、ボノプラザンのAUC及びCは、単独投与時と比較してクラリスロマイシンとの併用投与時に1.6倍及び1.4倍増加する。ボノプラザン、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシン併用時の薬物動態健康成人男性を対象にボノプラザンとして20mg、アモキシシリン水和物として750mg（力価）及びクラリスロマイシンとして400mg（力価）の3剤を同時に1日2回、7日間併用投与した試験の結果、アモキシシリン未変化体の薬物動態に及ぼす影響は見られないものの、3剤併用投与によりボノプラザンのAUC及びCはそれぞれ1.8倍及び1.9倍増加し、クラリスロマイシン未変化体のAUC及びCはそれぞれ1.5倍及び1.6倍増加する。ボノプラザン、低用量アスピリン又はボノプラザン、非ステロイド性抗炎症薬併用時の薬物動態健康成人男性を対象にボノプラザン40mg、アスピリン100mg又は非ステロイド性抗炎症薬（ロキソプロフェンナトリウム60mg、ジクロフェナクナトリウム25mg又はメロキシカム10mg）を併用投与した試験の結果、ボノプラザンの薬物動態に及ぼす低用量アスピリン又は非ステロイド性抗炎症薬の影響、及び低用量アスピリン又は非ステロイド性抗炎症薬の薬物動態に及ぼすボノプラザンの影響について、いずれも明らかな影響は見られなかった。ボノプラザン、ミダゾラム併用時の薬物動態外国健康成人を対象に1日目及び9日目にミダゾラム2mgを単回経口投与し、2～10日目にボノプラザンとして20mgを1日2回反復経口投与した試験の結果、ミダゾラムのAUC及びCは、単独投与時と比較してボノプラザンとの併用時にいずれも1.9倍増加する。生理学的薬物速度論モデルによるシミュレーション（リファンピシン、エファビレンツ）ボノプラザンとして10、20、40mgを単回投与又は10mgを1日1回、20mgを1日1回若しくは2回、7日間反復経口投与し、リファンピシン600mgを1日1回併用投与したときで、ボノプラザンのAUCは78～81%低下、Cは71%又は72%低下することが推定された。ボノプラザンとして10、20、40mgを単回投与又は10mgを1日1回、20mgを1日1回若しくは2回、7日間反復経口投与し、エファビレンツ600mgを1日1回併用投与したときで、ボノプラザンのAUCは54%低下、Cは44～46%低下することが推定された。
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単回投与健康成人男性被験者（n=24、CYP2C19のhomo EM、hetero EM及びPMが同数）にエソメプラゾール10mg及び20mgを空腹時に単回経口投与したときの未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりである。投与量C（ng/mL）T（hr）AUC（ng・hr/mL）T（hr）10mg245.2（186.5-328.1）2.50（1.00-5.00）552.6（369.6-822.1）1.05（0.85-1.31）20mg490.5（369.6-645.9）2.75（0.75-6.00）1115.6（801.3-1557.8）1.08（0.91-1.26）Tは中央値（最小値－最大値）、それ以外は幾何平均（95%信頼区間）、a) n=23反復投与健康成人男性被験者（n=24、CYP2C19のhomo EM、hetero EM及びPMが同数）にエソメプラゾール10mg及び20mgを1日1回5日間反復経口投与したときの第5日目（空腹時投与）の未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりである。投与量C（ng/mL）T（hr）AUC（ng・hr/mL）T（hr）10mg376.5（283.2-497.4）1.75（1.00-5.00）822.1（556.1-1219.3）1.16（0.94-1.43）20mg884.2（670.1-1167.5）2.25（1.00-4.00）2068.9（1485.2-2880.6）1.25（1.06-1.46）Tは中央値（最小値－最大値）、それ以外は幾何平均（95%信頼区間）、a) n=23投与3日目及び5日目のCは同程度であったことから、反復投与開始後3日には血漿中エソメプラゾール濃度は定常状態に到達したと考えられた。投与5日目の投与後12時間における血漿中エソメプラゾール濃度はほぼ検出限界以下に低下し、1日1回反復投与しても累積は認められなかった。幼児及び小児幼児及び小児患者にエソメプラゾール10mg及び20mgを1日1回5日間以上反復経口投与したところ、未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりであった。被験者の年齢及び体重投与量nエソメプラゾールの薬物動態パラメータC（ng/mL）T（hr）AUC（ng・hr/mL）T（hr）1歳以上10kg以上20kg未満10mg9854（141.7%）1.58（1.03-5.92）2261（42.6%）0.80±0.181～11歳20kg以上10mg10537（110.4%）1.52（0.92-6.00）995（78.3%）0.97±0.5520mg101908（41.5%）1.47（0.93-1.52）3459（50.9%）1.08±0.4412～14歳20kg以上10mg9311（91.7%）1.57（0.93-2.95）619（105.5%）1.37±0.8820mg10981（51.3%）1.75（0.95-3.00）1918（33.6%）1.06±0.25a) 幾何平均値（変動係数） b) 中央値（最小値－最大値）c) 平均値±標準偏差 d) n=7 e) n=9注）homo EM：CYP2C19*1/*1hetero EM：CYP2C19*1/*2又はCYP2C19*1/*3PM：CYP2C19*2/*2、CYP2C19*2/*3又はCYP2C19*3/*3血漿蛋白結合エソメプラゾール（添加濃度：2又は20µmol/L）のヒト血漿蛋白結合率（）は97%であった。肝代謝試験の結果から、ヒドロキシ体、5--脱メチル体の生成にはCYP2C19、スルホン体の生成にはCYP3A4が関与し、これら3種の代謝物への代謝クリアランスは同程度であると報告されている。エソメプラゾールの肝代謝において、ヒドロキシ体及び5--脱メチル体の生成に関与するCYP2C19の寄与率（代謝固有クリアランス：CL）は73%であった。外国人のデータでは、健康成人にC標識エソメプラゾールを単回経口投与したとき、血漿中の主代謝物はスルホン体及びヒドロキシ体であった。,外国人のデータでは、C標識エソメプラゾールを単回経口投与したとき、投与放射能の約95%が48時間までに尿中及び糞中に排泄され、尿中排泄量と糞便中排泄量の比は約4対1であった。高齢者外国人のデータでは、エソメプラゾールを健康高齢被験者に1日1回5日間反復経口投与したとき、投与5日目のAUC及びCは非高齢の症候性胃食道逆流症患者よりも高い傾向を示し、幾何平均の比（健康高齢／非高齢患者）は各々1.25（95%信頼区間：0.94-1.67）、1.18（同：0.91-1.52）であった。肝機能障害患者外国人のデータでは、エソメプラゾールを肝機能障害患者に1日1回5日間反復経口投与したとき、AUCは、肝機能低下のない症候性胃食道逆流症患者に比べ、重度の肝機能障害患者では約2.3倍高く、軽度～中程度の肝機能障害患者でもその比は1.4～1.8であった。ジアゼパム、フェニトイン又はワルファリン発現系CYP2C19及びヒト肝ミクロソームを用いる試験において本薬はCYP2C19の活性を阻害した（Ki値：7.9及び8.6µM）が、CYP2A6、CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1、CYP2C9及びCYP3A4の活性については阻害しないかわずかな阻害作用を示した。外国人のデータでは、ジアゼパム、フェニトイン又はワルファリン（-ワルファリン）（以上、CYP2C19の基質）と本剤の併用により、ジアゼパム、フェニトインのAUCはそれぞれ81%、13%増大し、-ワルファリンの血漿中トラフ濃度は13%上昇した。その他の薬剤エソメプラゾールとクラリスロマイシン及びアモキシシリン水和物の併用により、クラリスロマイシン及びアモキシシリン水和物の血漿中濃度に影響しなかったが、クラリスロマイシンの14位水酸化代謝物のAUCは増大した。また、エソメプラゾールのAUCは非併用時の約2倍に増大した。キニジン、ナプロキセン、ロキソプロフェンナトリウム、アスピリンと本剤の併用では相互作用は認められなかった。
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臨床成績
差異あり
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〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍〉国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験）胃潰瘍、十二指腸潰瘍患者を対象に、ボノプラザン20mg又はランソプラゾール30mgを1日1回最大8週間（胃潰瘍）及び最大6週間（十二指腸潰瘍）経口投与した時の疾患別治癒率は下表のとおりであり、胃潰瘍患者を対象とした試験では、ランソプラゾール群に対するボノプラザン群の非劣性が認められたが、十二指腸潰瘍患者を対象とした試験では、ランソプラゾール群に対するボノプラザン群の非劣性は認められなかった。胃潰瘍及び十二指腸潰瘍の治癒率疾患名ボノプラザン20mgランソプラゾール30mg胃潰瘍93.5%（216/231例）93.8%（211/225例）－0.3%［－4.750%, 4.208%］p＝0.0011十二指腸潰瘍95.5%（170/178例）98.3%（177/180例）－2.8%［－6.400%, 0.745%］p＝0.0654（ ）は治癒例数/評価例数注1）投与群間差、［ ］は両側95%信頼区間注2）許容限界値を8%とした、Farrington and Manningによる非劣性検定注3）許容限界値を6%とした、Farrington and Manningによる非劣性検定胃潰瘍患者を対象とした試験の副作用発現頻度はボノプラザン群では6.6%（16/244例）であった。主な副作用は、便秘（5例）、下痢（1例）及び食道カンジダ症（1例）であった。また、十二指腸潰瘍患者を対象とした試験の副作用発現頻度はボノプラザン群では9.3%（17/183例）であった。主な副作用は、下痢（3例）及び便秘（1例）であった。〈逆流性食道炎〉国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験）逆流性食道炎患者を対象に、ボノプラザン20mg又はランソプラゾール30mgを1日1回最大8週間経口投与した時の投与4週後及び8週後までの治癒率は下表のとおりであり、投与8週後までの治癒率についてランソプラゾール群に対するボノプラザン群の非劣性が認められた。また、ボノプラザン群の投与4週後までの治癒率とランソプラゾール群の投与8週後までの治癒率の差の点推定値（両側95%信頼区間）は1.1%（-2.702〜4.918%）であった。逆流性食道炎の治癒率投与期間ボノプラザン20mgランソプラゾール30mg4週後96.6%（198/205例）92.5%（184/199例）4.1%［－0.308%, 8.554%］8週後99.0%（203/205例）95.5%（190/199例）3.5%［0.362%, 6.732%］p＜0.0001（ ）は治癒例数/評価例数注1）投与群間差、［ ］は両側95%信頼区間注2）許容限界値を10%とした、Farrington and Manningによる非劣性検定副作用発現頻度はボノプラザン群では6.8%（14/207例）であった。主な副作用は、腹部膨満（3例）、便秘（2例）、食道カンジダ症（1例）及び好酸球数増加（1例）であった。〈逆流性食道炎の維持療法〉国内第Ⅲ相試験（単盲検長期投与試験）上記17.1.2試験で治癒が確認され、上記試験を完了した患者を対象に、さらにボノプラザン10mg又は20mgを1日1回52週間投与した時の再発率は、10mg群で9.4%（14/149例）、20mg群で9.0%（13/145例）であった。副作用発現頻度はボノプラザン10mg群では9.7%（15/154例）、ボノプラザン20mg群では16.6%（25/151例）であった。主な副作用は、胃ポリープ（ボノプラザン10mg群1例、ボノプラザン20mg群3例）及び肝機能検査異常（ボノプラザン20mg群3例）であった。国内第Ⅲ相試験 （二重盲検比較試験）ボノプラザン20mgを1日1回最大8週間経口投与することにより治癒と判定された逆流性食道炎の患者を対象に、さらに維持療法としてボノプラザン10mg、20mg又はランソプラゾール15mgを1日1回24週間経口投与した時の再発率は下表のとおりであり、ランソプラゾール群に対するボノプラザン10mg群及び20mg群の非劣性が認められた。逆流性食道炎の再発率ボノプラザン10mgボノプラザン20mgランソプラゾール15mg5.1%（10/197例）2.0%（4/201例）16.8%（33/196例）＜ボノプラザン10mg群vsランソプラゾール15mg群＞－11.8%［－17.830%, －5.691%］、p＜0.0001＜ボノプラザン20mg群vsランソプラゾール15mg群＞－14.8%［－20.430%, －9.264%］、p＜0.0001（ ）は再発例数/評価例数注1）投与群間差、［ ］は両側95%信頼区間注2）許容限界値を10%とした、Farrington and Manningによる非劣性検定副作用発現頻度は、ボノプラザン10mg群では10.4%（21/202例）、ボノプラザン20mg群では10.3%（21/204例）であった。主な副作用は、下痢（ボノプラザン10mg群0例、ボノプラザン20mg群1例、以下同順）、胃ポリープ（3例、1例）、便秘（0例、2例）、血中クレアチンホスホキナーゼ増加（1例、2例）、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加（1例、1例）及びγ-グルタミルトランスフェラーゼ増加（0例、1例）であった。〈低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験）低用量アスピリン（1日81〜324mg）の長期投与を必要とし、かつ胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往歴を有する患者を対象に、ボノプラザン10mg又はランソプラゾール15mgを1日1回24週間経口投与した時の投与24週後の潰瘍再発率は下表のとおりであり、ランソプラゾール群に対するボノプラザン群の非劣性が認められた。低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発率（二重盲検）ボノプラザン10mgランソプラゾール15mg0.5%（1/197例）2.8%（6/213例）－2.3%［－4.743%, 0.124%］p＜0.0001（ ）は再発例数/評価例数注1）投与群間差、［ ］は両側95%信頼区間注2）許容限界値を8.7%とした、Farrington and Manningによる非劣性検定副作用発現頻度は、ボノプラザン群では10.4%（21/202例）であった。主な副作用は、便秘（2例）、下痢（1例）及び血中鉄減少（4例）であった。国内第Ⅲ相試験（単盲検長期投与試験）上記17.1.5試験を終了した患者を対象に、さらに最短28週、最長80週間ボノプラザン10mg又はランソプラゾール15mgを1日1回継続投与した時の潰瘍再発率は下表のとおりであった。低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発率（単盲検）ボノプラザン10mgランソプラゾール15mg0.5%（1/197例）3.3%（7/213例）－2.8%［－5.371%, －0.187%］（ ）は再発例数/評価例数注）投与群間差、［ ］は両側95%信頼区間副作用発現頻度は、ボノプラザン群では16.3%（33/202例）であった。主な副作用は、便秘（2例）、下痢（2例）、血中鉄減少（4例）及び高血圧（1例）であった。〈非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験）関節リウマチ、変形性関節症等の疼痛管理のために、非ステロイド性抗炎症薬の長期投与を必要とし、かつ胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往歴を有する患者を対象に、ボノプラザン10mg又はランソプラゾール15mgを1日1回24週間経口投与した時の投与24週後の潰瘍再発率は下表のとおりであり、ランソプラゾール群に対するボノプラザン群の非劣性が認められた。非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発率（二重盲検）ボノプラザン10mgランソプラゾール15mg3.3%（7/209例）5.5%（11/199例）－2.2%［－6.182%, 1.826%］p＜0.0001（ ）は再発例数/評価例数注1）投与群間差、［ ］は両側95%信頼区間注2）許容限界値を8.3%とした、Farrington and Manningによる非劣性検定副作用発現頻度は、ボノプラザン群では15.6%（34/218例）であった。主な副作用は、下痢（2例）及び便秘（5例）であった。国内第Ⅲ相試験 （単盲検長期投与試験）上記17.1.7試験を終了した患者を対象に、さらに最短28週、最長80週間ボノプラザン10mg又はランソプラゾール15mgを1日1回継続投与した時の潰瘍再発率は下表のとおりであった。非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発率（単盲検）ボノプラザン10mgランソプラゾール15mg3.8%（8/209例）7.5%（15/199例）－3.7%［－8.207%, 0.787%］（ ）は再発例数/評価例数注）投与群間差、［ ］は両側95%信頼区間副作用発現頻度は、ボノプラザン群では17.4%（38/218例）であった。主な副作用は、下痢（3例）、便秘（5例）及び血中アルカリホスファターゼ増加（2例）であった。〈胃潰瘍又は十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染〉国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験）一次除菌ヘリコバクター・ピロリ陽性の胃潰瘍又は十二指腸潰瘍瘢痕患者を対象に、ボノプラザン20mg又はランソプラゾール30mg、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤を1日2回7日間経口投与した時の除菌率は下表のとおりであり、ランソプラゾールを用いた3剤併用療法群に対するボノプラザンを用いた3剤併用療法群の非劣性が認められた。ヘリコバクター・ピロリ一次除菌注1）率各薬剤の1回投与量除菌率群間差ボノプラザン20mgアモキシシリン水和物750mg（力価）クラリスロマイシン200mg（力価）又は400mg（力価）92.6%（300/324例）16.7%［11.172%, 22.138%］p＜0.0001ランソプラゾール30mgアモキシシリン水和物750mg（力価）クラリスロマイシン200mg（力価）又は400mg（力価）75.9%（243/320例）（ ）は除菌成功例数/評価例数注1）C-尿素呼気試験の結果が陰性注2）投与群間差、［ ］は両側95%信頼区間注3）許容限界値を10%とした、Farrington and Manningによる非劣性検定副作用発現頻度は、ボノプラザン群では20.4%（67/329例）であった。主な副作用は、下痢（35例）及び味覚異常（13例）であった。二次除菌ボノプラザン又はランソプラゾールと、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌が不成功であった50例を対象に、ボノプラザン20mg、アモキシシリン水和物及びメトロニダゾールの3剤を1日2回7日間経口投与した時の除菌率は下表のとおりであった。ヘリコバクター・ピロリ二次除菌注）率各薬剤の1回投与量除菌率ボノプラザン20mgアモキシシリン水和物750mg（力価）メトロニダゾール250mg98.0%（49/50例）（ ）は除菌成功例数/評価例数注）C-尿素呼気試験の結果が陰性副作用発現頻度は、16.0%（8/50例）であった。主な副作用は、下痢、鼓腸、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加及びアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加（各2例）であった。血清ガストリンに及ぼす影響ボノプラザンを1日1回10mg又は20mgを経口投与した場合、血清ガストリン値はランソプラゾール群に比べてボノプラザン群で持続的に高値を示した。低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の長期投与試験における血清ガストリン値の推移図は以下のとおりであった。なお、投与終了後に血清ガストリン値の回復を確認した胃潰瘍、十二指腸潰瘍患者を対象とした臨床試験では、速やかな回復が認められた（投与終了後2〜8週間）。低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の長期投与試験における血清ガストリン値の推移内分泌細胞密度に及ぼす影響逆流性食道炎の維持療法としてボノプラザンを1日1回10mg又は20mgを52週間経口投与した場合、胃粘膜の内分泌細胞密度に明らかな増加傾向は認められなかった。
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〈逆流性食道炎〉国内第III相試験（成人）逆流性食道炎を対象とした二重盲検比較試験では、オメプラゾール20mg、エソメプラゾール20mg又は40mgが1日1回最大8週間投与され、投与8週時のそれぞれの治癒率［95%信頼区間］は87.4%（166/190例）［81.9%、91.4%］、87.3%（165/189例）［81.8%、91.3%］及び90.0%（171/190例）［84.9%、93.5%］であり、オメプラゾール20mgに対する本剤20mg及び40mgの非劣性が認められている。副作用発現頻度は、エソメプラゾール20mg群で7.9%（15/189例）であった。主な副作用は下痢2例（1.1%）、アラニン・アミノトランスフェラーゼ増加2例（1.1%）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加2例（1.1%）であった。国内第III相試験（成人）逆流性食道炎の治癒患者を対象とした二重盲検比較試験において、オメプラゾール10mgと比較したエソメプラゾール10mg及び20mgの1日1回24週間投与時における逆流性食道炎の再発抑制効果が認められている。エソメプラゾール20mg（188例）エソメプラゾール10mg（188例）オメプラゾール10mg（187例）再発例数14例22例31例投与24週後の非再発率［95%信頼区間］92.0%［88.0～96.0%］87.5%［82.7～92.4%］82.7%［77.2～88.3%］ハザード比［95%信頼区間］0.62［0.32～1.21］（エソメプラゾール20mg群vsエソメプラゾール10mg群）0.43［0.23～0.80］（エソメプラゾール20mg群vsオメプラゾール10mg群）p値p=0.158（エソメプラゾール20mg群vsエソメプラゾール10mg群）p=0.007（エソメプラゾール20mg群vsオメプラゾール10mg群）a) Kaplan-Meier法による推定b) Log-rank検定、有意水準 両側5%、Hochbergの方法による検定の多重性の調整Kaplan-Meier法による逆流性食道炎の非再発率 副作用発現頻度は、エソメプラゾール20mg群で10.8%（15/139例）及びエソメプラゾール10mg群で8.8%（11/125例）であった。主な副作用はエソメプラゾール20mg群で血中クレアチンホスホキナーゼ増加2例（1.4%）であり、エソメプラゾール10mg群で下痢2例（1.6%）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加2例（1.6%）であった。〈非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉国内第III相試験（成人）消化性潰瘍の既往を有するNSAID継続服用患者を対象とした二重盲検比較試験においてエソメプラゾール20mgの1日1回24週間投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制効果が認められている。エソメプラゾール20mg（173例）プラセボ（168例）発症例数6例56例投与24週間後の非発症率［95%信頼区間］96.0%［92.8～99.1%］64.4%［56.8～71.9%］ハザード比［95%信頼区間］0.09［0.04～0.20］p値pa) Kaplan-Meier法による推定 b) Log-rank検定、有意水準 両側5%Kaplan-Meier法による胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の非発症率 副作用発現頻度は、エソメプラゾール20mg群で13.9%（24/173例）であった。主な副作用は上腹部痛2例（1.2%）、下痢2例（1.2%）、便秘2例（1.2%）、嘔吐2例（1.2%）及び肝機能異常2例（1.2%）であった。国内長期投与試験（成人）消化性潰瘍の既往を有するNSAID継続服用患者を対象としたエソメプラゾール20mgの1日1回52週間投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の非発症率は以下のとおりである。投与群52週後非発症率（Kaplan-Meier法）エソメプラゾール20mg群（130例）95.9%副作用発現頻度は、エソメプラゾール20mg群で16.9%（22/130例）であった。主な副作用は筋痙縮2例（1.5%）、γ―グルタミルトランスフェラーゼ増加2例（1.5%）、頭痛2例（1.5%）及び肝機能異常2例（1.5%）であった。〈低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉アジア共同第III相試験（成人）消化性潰瘍の既往を有する低用量アスピリン（81～324mg）継続服用患者（日本人患者含む）を対象としたアジア共同第III相比較試験の中間解析における結果において、エソメプラゾール20mgの1日1回48週間投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制効果が認められている。さらに、中間解析以降、本薬群の被験者のみ投与が継続され、エソメプラゾール20mgを1日1回最長72週間投与時において、投与72週後の非発症率は96.4%であった。なお、本試験においては本薬群、プラセボ群ともに全例ゲファルナートを併用していた。エソメプラゾール20mg（182例）プラセボ（182例）発症例数2例22例投与48週間後の非発症率［96.65%信頼区間］98.3%［95.7～100%］81.2%［72.7～89.7%］ハザード比［96.65%信頼区間］0.09［0.02～0.41］p値pa) Kaplan-Meier法による推定 b) Log-rank検定、有意水準 両側3.35%Kaplan-Meier法による胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の非発症率（中間解析における結果） エソメプラゾール20mg投与例数214例中31例（14.5%）の副作用が報告されている。主な副作用は、下痢2例（0.9%）、びらん性胃炎2例（0.9%）、腹部膨満2例（0.9%）、胃ポリープ2例（0.9%）、貧血2例（0.9%）等であった。〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、非びらん性胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群ならびに胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉国内において成人対象の臨床試験等の副作用発現頻度が明確となる試験を実施していない。〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、非びらん性胃食道逆流症、逆流性食道炎、又はZollinger-Ellison症候群〉国内第Ⅰ/Ⅲ相試験（幼児及び小児）胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、非びらん性胃食道逆流症、逆流性食道炎、又はZollinger-Ellison症候群を有する又は有する疑いのある1～14歳の患者50例を対象とした非盲検試験では、体重10kg以上20kg未満（10例［第1群］）にエソメプラゾール1回10mgを、20kg以上に1回10mg（1～11歳10例［第2群］、12～14歳10例［第4群］）又は1回20mg（1～11歳10例［第3群］、12～14歳10例［第5群］）を1日1回最大8週間投与した。各投与群の上部消化器症状（胸やけ、呑酸、心窩部痛、及び上腹部不快感）は、投与前に症状を有していた患者の40%以上の割合で消失した。また、投与前に内視鏡的評価が実施できた患者のうち病理学的所見が認められた3例すべてにおいて投与後に所見が消失した。投与群（投与例数）第1群（10例）第2群（10例）第3群（10例）第4群（10例）第5群（10例）年齢1歳以上1～11歳12～14歳体重10kg以上20kg未満20kg以上投与量10mg10mg20mg10mg20mgKaplan-Meier法による最終時点の累積持続消失率胸やけ100%（2例）66.7%（3例）100%（1例）50%（2例）75%（4例）呑酸75%（4例）100%（3例）80%（5例）50%（4例）100%（4例）心窩部痛100%（2例）50%（6例）100%（6例）40%（5例）57.1%（7例）上腹部不快感100%（3例）66.7%（6例）100%（4例）60%（5例）50%（6例）（ ）投与前に症状を有していた例数1～14歳の患者50例中2例（4.0%）の副作用が報告されている。その内訳は、下痢及び腹痛、光線過敏性反応各1例（2.0%）であった。
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薬効薬理
差異あり
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ボノプラザンは酸による活性化を必要とせず、可逆的でカリウムイオンに競合的な様式でH, K-ATPaseを阻害する。ボノプラザンは塩基性が強く胃壁細胞の酸生成部位に長時間残存して胃酸生成を抑制する。消化管上部の粘膜損傷形成に対して、ボノプラザンは強い抑制作用を示す。ボノプラザンは抗ヘリコバクター・ピロリ活性及びヘリコバクター・ピロリウレアーゼ阻害活性は示さない。胃酸分泌抑制作用健康成人男性において、ボノプラザン10mg又は20mgの7日間反復投与により24時間中に胃内pHが4以上を示す時間の割合は、それぞれ63±9%又は83±17%であった。ヘリコバクター・ピロリ除菌の補助作用ヘリコバクター・ピロリ除菌治療におけるボノプラザンの役割は胃内pHを上昇させることにより、併用されるアモキシシリン水和物、クラリスロマイシン、メトロニダゾールの抗菌活性を高めることにあると考えられる。
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胃壁細胞の細胞膜上に存在する受容体へ各種酸分泌刺激物質が結合することにより、胃壁細胞内において一連の胃酸分泌反応がおきる。この反応の最終過程では、胃壁細胞内からHを放出し、代わりにKを取り込むプロトンポンプと呼ばれる酵素が働いている。エソメプラゾールは、このプロトンポンプの働きを阻害することによって、胃酸分泌を抑制する。ヒトでの作用胃内pHに及ぼす影響健康成人において、エソメプラゾール10mg、20mg及び40mg投与により24時間中に胃内pHが4以上を示す時間の割合は、それぞれ48±23%、62±14%及び68±8%であった。小児患者5例において、エソメプラゾール10mg及び20mg投与により12時間中に胃内pHが4以上を示す時間の割合は、51.2%～98.3%であった。非臨床試験における作用プロトンポンプ阻害作用ウサギ胃粘膜由来のプロトンポンプ（H, K-ATPase）に対して阻害作用を示した。胃酸分泌抑制作用単離ウサギ胃底腺における胃酸産生に対して抑制作用を示した。胃瘻ラット及びHeidenhain Pouchイヌにおいて、刺激薬に惹起された胃酸分泌に対して抑制作用を示した。本剤の有効成分であるエソメプラゾールは、ラセミ体であるオメプラゾールの一方の光学異性体（体）である。
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理化学的知見
差異あり
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ボノプラザンフマル酸塩（Vonoprazan Fumarate）〔JAN〕1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1-pyrrol-3-yl]--methylmethanamine monofumarateCHFNOS・CHO461.46ボノプラザンフマル酸塩は白色～ほとんど白色の結晶又は結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、-ジメチルアセトアミドにやや溶けにくく、メタノール及び水に溶けにくく、2-プロパノール及びアセトニトリルにほとんど溶けない。194.8℃
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エソメプラゾールマグネシウム水和物（Esomeprazole Magnesium Hydrate）Bis{5-methoxy-2-[()-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methanesulfinyl]-1-benzimidazol-1-yl}monomagnesium trihydrateCHNOSMg・3HO767.17・白色又は僅かに着色した粉末である。・メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)及び水に溶けにくい。約170℃
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取扱い上の注意
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記載なし | 記載なし |
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貯法・有効期間
差異あり
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8.2mm4.7mm約3.4mm約115mg色調・剤形微黄色のフィルムコーティング錠11.2mm6.2mm約3.9mm約229mg色調・剤形微赤色の両面割線入りのフィルムコーティング錠
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11.40mm4.90mm内容重量43mg内容物白色～ごくうすい黄色の腸溶性顆粒褐色の腸溶性顆粒を認めることがある色調・剤形キャップが灰紫色、ボディがうすい黄色の硬カプセル剤11.40mm4.90mm内容重量85mg内容物白色～ごくうすい黄色の腸溶性顆粒褐色の腸溶性顆粒を認めることがある色調・剤形キャップが濃い青色、ボディがごくうすい黄赤色の硬カプセル剤
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包装
差異あり
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〈タケキャブ錠10mg〉PTP 100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、瓶（500錠バラ）〈タケキャブ錠20mg〉PTP 100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、瓶（500錠バラ）
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〈〉100カプセル［10カプセル（PTP）×10］140カプセル［14カプセル（PTP）×10］500カプセル［10カプセル（PTP）×50］500カプセル［瓶、バラ、乾燥剤入り］700カプセル［14カプセル（PTP）×50］〈〉100カプセル［10カプセル（PTP）×10］140カプセル［14カプセル（PTP）×10］500カプセル［10カプセル（PTP）×50］500カプセル［瓶、バラ、乾燥剤入り］700カプセル［14カプセル（PTP）×50］
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